胆碱受体激动药，也称直接作用的拟胆碱药，可直接激动胆碱受体，产生与乙酰胆碱类似的作用。乙酰胆碱是中枢和外周神经系统的内源性神经递质，其主要作用为激动毒蕈碱型胆碱受体(M胆碱受体)和烟碱型胆碱受体(N胆碱受体)。今天我们主要介绍一下M胆碱受体激动药的药理作用。
M胆碱受体激动药与胆碱受体结合，激动受体，产生与乙酰胆碱类似的作用。乙酰胆碱是胆碱能神经递质，化学性质不稳定，易被乙酰胆碱酯酶水解。其作用广泛，选择性差，临床上不作药用，但了解乙酰胆碱的作用有助于了解胆碱受体激动药和胆碱受体阻断药的药理作用。
一、胆碱类
(一)心血管系统
1.血管舒张：静脉注射小剂量本药可使全身血管舒张而造成血压短暂下降，并伴有反射性心率加快。
2.减慢心率：亦称负性频率作用。乙酰胆碱能使窦房结舒张期自动除极延缓、复极化电流增加，从而延长动作电位达阈值的时间，导致心率减慢。
3.减慢房室结和浦肯野纤维传导：即为负性传导作用。乙酰胆碱可延长房室结和浦肯野纤维的不应期，使其传导减慢。
4.减弱心肌收缩力：即为负性肌力作用。心室的胆碱能神经支配较少，因此尽管乙酰胆碱对心室肌有一定抑制作用，但它对心房收缩的抑制作用大于心室。
5.缩短心房不应期：乙酰胆碱不影响心房肌的传导速度，但可使心房不应期及动作电位时程缩短(即为迷走神经作用)。
二、生物碱类
代表药物为毛果芸香碱，又名匹鲁卡品。能直接作用于副交感神经节后纤维支配的效应器官的M胆碱受体，尤其对眼和腺体作用较明显。临床主要用于青光眼和虹膜炎的治疗。
(一)毛果芸香碱滴眼后可引起：
1.缩瞳：本品可激动瞳孔括约肌的M胆碱受体，表现为瞳孔缩小;
2.降低眼内压;
3.调节痉挛。
(二)腺体分泌增加。
